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说到DSPE-MPEG2000或者MPEG2000-DSPE,小伙伴们应该很熟悉,不过谈到SPE-PEG2000,可能很多人对它并不熟悉,但随着两年期前列地尔注射液在国内的受关注度越来越高,其也被越来越多的复杂注射剂研究者所了解并开始在产品研发中使用。什么是SPE-PEG2000?它又有着怎样的应用特性?本期跟着tyc122cc太阳成集团小编一起来了解下。
tyc122cc太阳成集团(上海)医药科技有限公司是国内一家专营磷脂类**药用辅料的科技公司,旗下产品**覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域,并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。A.V.T.专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系,是国内知名药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商。
SPE-PEG2000的主要成分是磷脂酰胆碱(PC),含量约为80%,另外还含有17% 左右的磷脂酰乙醇胺(PE)以及少量的甘油三酯、胆固醇、脂肪酸等其他脂质,外观为淡黄色粉末。SPE-PEG2000中PC和PE的比例接近蛋黄中天然比例,因此乳化性能较好,适合作为营养型以及大多数载药型脂肪乳的乳化剂。
SPE-PEG2000的来源有哪些呢?
一、提取。蛋黄中天然存在的PG含量非常低,占总磷脂量的不足1%。所以通过提取的方式获得天然磷脂酰甘油难度和成本都是很高的。
二、生物合成。虽然磷脂酰甘油的生物存量很少,难以提取,但是磷脂酰胆碱(PC)的生物蕴藏非常丰富,可以大量获得,如蛋黄卵磷脂,大豆卵磷脂。利用磷脂酶D的催化,通过头基交换,可以将PC转化为PG。
三、化学合成。采用全合成的方式生产PG类磷脂已经得到了大范围的产业化应用,可以得到纯度不低于99%的磷脂产品。化学合成是目前获取SPE-PEG2000的主要途径。
在药用辅料领域,PG的应用虽不如PC广fan,但由于其独特的结构和理化性质,在一些制剂的开发中作为关键辅料起了极为重要的作用,其中*有**性的即是2014年1月富士制药上市的2年保质期前列地尔注射液。正是由于使用了SPE-PEG2000替换原有**中的油酸从而提高了前列地尔脂肪乳的稳定性,成功实现了将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年,引发了行业变革!
看到这里,小伙伴应该get到SPE-PEG2000的神奇之处了吧,感兴趣的小伙伴不妨试一试哦!
