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本期AVT小编给大家带来两款脂质体:阿霉素脂质体Doxil®与多柔比星柠檬酸盐脂质体Myocet®,这两款脂质体相信小伙伴们都比较熟悉,从**看来,磷脂在其中发挥作用,那么在脂质体Doxil®与Myocet®中磷脂发挥了怎样的作用呢?
阿霉素脂质体中Doxil®的**组成摩尔比为:HSPC:CHOL:DSPE-mPEG2000 = 56:39:5,每瓶Doxil®脂浓度约为16mg/mL,阿霉素浓度为2mg/mL。在这之中,DSPE-mPEG2000的作用是在脂质体表面形成一层聚乙二醇凝胶,这一方面能够增强缓释作用,另一方面可避免脂质体被体内免疫系统识别和吞噬,这个技术称为Stealth技术。但在后来的临床试验中人们发现,虽然PEG修饰带来了降低心脏毒性的好处,却也拥有皮肤毒性高的缺点,**病人在用药后发生“手足综合症”的概率**增加,而Elan Pharmaceuticals公司研制的非PEG修饰的多柔比星柠檬酸盐脂质体注射液Myocet®则不具有这一副作用。
Myocet®的**组成很简单:EPC与CHOL的摩尔比为 55:45,药脂比在0.27左右,仍旧是采用梯度法进行主动载药。空白脂质体的制备中使用柠檬酸缓冲液故内水相pH为4.0,外水相pH使用碳酸钠调节至7.3左右后将其与阿霉素进行孵育,*终药物包封率可达99%以上。该脂质体粒径较大,在150~250nm间,进入体内后能够迅速被MPS系统识别捕获,然后缓慢释放药物,因此该制剂对**不具有靶向性。
两款脂质体中用到的磷脂产品,AVT皆有现货可以提供,如果你对磷脂现货有需求的话吗,欢迎前来选购,联系电话:400-6262 623!
