说到糖小伙伴们都很熟悉，不过本文说到的海藻糖、蔗糖可不是普通的糖，处方中的它们可发挥了不小的作用，低内毒素注射级海藻糖、蔗糖产品你有必要了解一下！

 AVT重磅推出药用注射级海藻糖、蔗糖辅料--海藻糖（供注射用）、蔗糖（供注射用），这两款糖都适用于脂质体冻干保护，那么，脂质体冻干保护适用的海藻糖、蔗糖具体的产品信息是什么呢？

 海藻糖、蔗糖产品信息知多少？

 海藻糖（供注射用）产品信息

 1 产品名称：D(+)-海藻糖二水合物，海保99

 2 英文名称：D(+)-Trehalose dihydrate (for injection)

    3 化学名称：α-D-吡喃葡萄糖基-α-D-吡喃葡糖苷二水合物  

 4 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁·2H₂O

 5 CAS号：6138-23-4  

 6 分子量：378.33

 7 EINECS登录号：202-739-6

 8 级别：无菌药用辅料

 9 备案登记号：F20190000452

 10 DMF号：34401

 11 含量：98.0%~101.0%（按无水物计）

 12 性状：本品应为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味甜，易溶于水，溶于热乙醇，微溶于甲醇，不溶于乙醚、丙酮

 13 保存：密封、凉暗干燥处保存，常温条件下运输。

 蔗糖（供注射用）产品信息

 1 中文名称：蔗糖（供注射用）

 2 商品名：蔗糖（供注射用）

 3 英文名称：sucrose (for injection)

 4 化学名称：D-(+)-Saccharose，Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷

 5 CAS号：57-50-1

 6 EINECS：200-334-9

 7 备案登记号：F20200000093

 8 DMF备案号：035209

 9 生产商：tyc122cc太阳成集团（上海）医药科技有限公司

 10 级别：药用注射级辅料

 11 执行标准：CP/USP/EP/JP

 12 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁

 13 分子量：342.3

 14 性状：本品为无色或白色结晶，或白色结晶性的松散粉末，无臭有甜味。

 15 用途：冻干保护剂、低温保护剂

 16 溶解性：极易溶于水，易溶于甘油、乙酸乙酯、醇/水混合物，不溶于无水乙醇、氯仿、乙醚等

 17 吸湿性：较小

 18 熔点：185~187 °C

 19 沸点：397.76 ℃

 20 保存：常温条件下运输，需密封、阴凉干燥处保存

 21 注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

海藻糖、蔗糖产品性质知多少？

 海藻糖的基本性质

 海藻糖是是一种稳定的非还原性双糖，由两分子葡萄糖以一个α，α，1，1-糖苷键构成。海藻糖最初是从黑麦的麦角菌中提取的，随后发现它在自然界的动植物和微生物中广fan存在，尤其在真菌、水藻、苔藓和无脊椎动物中含量较高。海藻糖是白色晶体，一分子海藻糖含有两分子结晶水，能溶于水、冰醋酸和热乙醇，不溶于乙醚、丙酮。当加热至130℃时，海藻糖失去结晶水变成无水晶体。

 海藻糖对生物体具有神奇的保护作用：其在高温、高寒、高渗透压及干燥失水等恶劣条件下能在细胞表面形成一层独特的保护膜，有效的保护了细胞、蛋白质分子等不变性失活。而自然界中如蔗糖、葡萄糖等其它糖类则不具备这一功能，因此海藻糖在科学界还有个别名叫“生命之糖”。

 蔗糖的基本性质

 蔗糖几乎普遍存在于植物界的叶、花、茎、种子及果实中。在甘蔗、甜菜中含量尤为丰富，所以，现代的蔗糖生产基本都是使用这两种植物作为原料，其中甘蔗原料的蔗糖约占70%。蔗糖味甜，具有很高的食用价值，发原于古印度，通过丝绸之路传入中国，经由几千年的历史发展，不断的提高精炼技术，从最早的“石蜜”，到黄糖，到纯度很高的白砂糖，现在已经具备了生产注射级别蔗糖的能力。

 蔗糖有甜味，无气味，易溶于水和甘油，微溶于醇。相对密度1.587（25℃）。有旋光性，但无变旋光作用。蔗糖极易溶于水，其溶解度随温度的升高而增大，溶于水后不导电。蔗糖还易溶于苯胺、氮苯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、熔化的酚、液态氨、酒精与水的混合物及丙酮与水的混合物，但不能溶于汽油、石油、无水酒精、三氯甲烷、四氯化碳、二硫化碳和松节油等有机溶剂。蔗糖属结晶性物质。纯蔗糖晶体的比重为1.5879，蔗糖溶液的比重依浓度和温度的不同而异。蔗糖的比旋度为+66.3°至+67.0°。

 蔗糖及蔗糖溶液在热、酸、碱、酵母等的作用下，会产生各种不同的化学反应。结晶蔗糖加热至160℃，会热分解便熔化成为浓稠透明的液体，冷却时又重新结晶。加热时间延长，蔗糖即分解为葡萄糖及脱水果糖。在190—220℃的较高温度下，蔗糖便脱水缩合成为焦糖。焦糖进一步加热则生成二氧化碳、一氧化碳、醋酸及丙酮等产物。在潮湿的条件下，蔗糖于100℃时分解，释出水分，色泽变黑。蔗糖溶液在常压下经长时间加热沸腾，溶解的蔗糖会缓慢分解为等量的葡萄糖及果糖，即发生转化作用。蔗糖溶液若加热至108℃以上，则水解迅速，糖溶液浓度愈大，水解作用愈显zhu。煮沸容器所用的金属材料，对蔗糖转化速率也有影响。例如：蔗糖溶液在铜器中的转化作用，远比在银器中的大，玻璃容器几乎没有什么影响。

 海藻糖、蔗糖产品应用优势知多少？

 海藻糖的应用优势

 纵观近年来全球销售额前十的药物，单抗类注射液占据了半壁江山，尤其艾伯维的阿达木单抗（修美乐）从2012年到2018年连续蝉联全球最畅销药物，可以说生物制剂市场巨大且前景十分可观。而在产品开发生产过程中对蛋白的稳定和保护至关重要，这就不得不提到生物制品处方中常用的一款蛋白保护剂-海藻糖。为什么海藻糖更适合作为生物制品保护剂？

 《自然》杂志曾在2000年7月发表了对海藻糖进行评价的专文，文中说到：“对许多生命体而言，海藻糖的有与无，意味着生命或者死亡”。许多对外界恶劣环境表现出非凡抗逆耐受力的物种，都与它们体内存在大量海藻糖有直接的关系。作为冻干保护剂的糖类也很多，比如常用的蔗糖，麦芽糖，甘露醇等，为什么我们经常在实验中发现使用海藻糖作为冻干保护剂时冻干效果会更好？带着这个疑问，我们通过文献调研总结出以下海藻糖与其它糖类相比的优势：

 1.更强的水合能力

 按每个葡萄糖单位算，海藻糖周围的不冻水分子数是糖类中最多，能够形成刚性更强的海藻糖/水结构，抗冷冻脱水能力更强。这也是为什么在很多冻干试验中，海藻糖的表现比蔗糖好。

 2.高玻璃化相转变温度

 海藻糖具有更高的的玻璃化相转变温度（120℃），因此海藻糖溶液更不容易形成冰晶，能够更好的保护蛋白不受冻干过程的损伤。

 注：分别使用二乙醇胺、葡聚糖、葡萄糖、蔗糖、海藻糖作为保护剂，冻干前后酶活性变化的对比。

 3.抗高温潮湿能力

 在高温、潮湿等特殊环境下，海藻糖对蛋白的稳定、保护效果较蔗糖等其它糖类保护剂更好。

 医学上已成功应用海藻糖作为血液制品、疫苗、细胞组织等生物活性物质的稳定剂，这样不仅可以延长常温下的存放时间，更可以防止血源污染。同时海藻糖作为冻干保护剂在生物制品上的应用也很广fan，与蔗糖相比能对蛋白起到更好的保护作用。

 蔗糖的应用优势

 脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用等优点，但脂质体，特别是使用含有不饱和键脂质如EPC制备的脂质体，在水性介质中稳定性差成为限制应用的重要原因。为了克服脂质体制剂长期贮存时的物理和化学不稳定性问题，我们常将脂质体产品进行冻干，给药前再以适当介质复溶成脂质体悬液。一般而言，脂质体磷脂双分子层膜结构对冷冻和干燥工艺很敏感：脂质体脱水会引起磷脂液晶态向凝胶态的转变，干燥的脂质体再水化也会伴随凝胶态向液晶态的转变，二者均会引起脂质体内容物渗漏、粒径增大以及单室向多室的转变等问题。因此选择一种合适的冻干保护剂以减弱或消除冻干工艺造成的脂质体破坏十分重要。

 在脂质体的冻干工艺中，蔗糖是最常用的一种保护剂。与甘露醇、葡萄糖等相比它具有较高的Tg和粘度保护效果更好，与海藻糖相比性价比更高，且脂质体外水相很多都用到蔗糖，因此为了不给制剂本身带来其它方面的影响，常常首xuan使用蔗糖，一般用量在5%~10%。

 冻干保护剂的选择是影响冻干质量的重要因素。冷冻干燥过程会导致脂质体的聚集与融合，同时伴随脂质体内容物的渗漏，而蔗糖能够起到减少膜融合、保护脂质体粒子不在冻干过程中破裂、泄露药物的作用，此外还能起到赋形剂的作用——对冻干后饼的形状、疏松度、塌陷度等都有影响。大量文献表明，使用蔗糖作为冻干保护剂的脂质体制剂复溶后药液稳定性和复溶效果（主要是药物包封率和粒径变化）都很好。例如已上市的阿糖胞苷+柔红霉素复方脂质体Vyxeos就使用了蔗糖作为冻干保护剂：

 对于注射剂而言蔗糖还可同时起调节渗透压的作用，项目有冻干需求的小伙伴不妨尝试一下。

 AVT海藻糖、蔗糖可以做到这些

 AVT海藻糖具有低内毒素、无菌的品质高特点，满足生物制品，血液制品和脂质体等各种高端注射剂开发需求。在我司注册团队的不懈努力下已获得登记号(F20190000452)，DMF(34401)，助力客户制剂产品中外申报（符合各国药典标准Chp,USP,JP,EP ）。AVT海藻糖具有超高性价比，提高客户制剂产品竞争优势。

 AVT蔗糖为高纯度低内毒素蔗糖，在药学领域中常作为冻干保护剂应用于纳米制剂以及蛋白生物制品等。其既在冻干过程中起低温保护剂作用，又在干燥脱水中起脱水保护剂的作用，同时还可调节渗透压，是公认的应用最多、效果zui好的冻干保护剂之一。