丙泊酚注射液的对乳粒的要求、漂油等问题你了解多少？本期AVT小编给你讲讲！

 丙泊酚注射液对于乳粒的要求

 脂肪乳注射液的乳粒要求分两个方面，分别是

 1.平均粒径和粒径分布

 脂肪乳的平均粒径与药物的分布代谢密切相关，而粒径分布则决定了乳剂的稳定性。这两个指标多采用光散射的方法测定。

 2.尾部大粒子

 脂肪乳注射液中大粒子（＞5μm）的危害：

 大粒子会伴随着注射过程进入人体肺部，造成肺部形成肉芽肿；

 大粒子进入血管可以引起血管肉芽肿、静脉炎及血栓等；

 大粒子伴随血液循环可进入到身体的其他器官，如肝、肾等都有损害；

 大粒子的存在会影响注射液本身的稳定性。

 因此，对于脂肪乳注射液必须控制尾部大粒子。以前可采用显微镜检的办法，然而显微镜法的粒度基准是“个数”，是直接目测来计算粒子的大小和个数，虽是直观，但人为因素影响大，只能观察到局部现象，而无法对整体样品进行统计，因此现采用光阻法测定。

 我国丙泊酚注射液的药典标准已经公布了四次征求意见，关于乳粒的规定，第四次征求意见稿最终采取了USP一致的要求，即采用光散射法测定平均粒径与粒径分布，平均粒径不得过0.5μm；采用光阻法测定尾部大粒子，大于5μm的乳粒不得过油相的0.05％。

 丙泊酚注射液的漂油问题

 漂油是脂肪乳注射液产品长期以来存在的一个问题，虽然是否可能对产品有效性和安全性产生什么影响，并无定论，但确实会影响到产品的外观。由于对于漂油的评判没有统一的检验方法和标准，各企业要求千差万别。

 关于游离丙泊酚与丙泊酚注射疼痛的关系，有多篇公开文献，证明呈直接正相关关系。对药物溶解能力更强的LCT/MCT比LCT更加能够减少丙泊酚的游离，因此丙泊酚中/长链脂肪乳注射液比丙泊酚长链脂肪乳注射液的注射疼痛低，已经获得了临床的证实。然而，除了这个因素以外，还应当考虑到漂油与注射疼痛之间的可能存在的因果关系。这可能是同品种的丙泊酚注射液产品，不同厂家产品注射疼痛程度不同的原因。

 丙泊酚注射液与丙泊酚中/长链脂肪乳注射液的差别

 如题。二者虽然名称差别较大，事实上都是采用脂肪乳作为载体的丙泊酚注射剂。脂肪乳是一种水包油的微纳米系统，根据临床的需要，有各种油可以选择，如大豆油，鱼油，橄榄油等。MCT是一种半合成的人工油，相对于前述的几种天然油，具有较短的脂肪酸链，因此也称为中链油，当MCT与大豆油（LCT）按照1：1的比例混合时，得到的混合油就称为MCT/LCT，(中/长链油)。

 丙泊酚注射液使用的油是大豆油，而丙泊酚中/长链脂肪乳注射液使用的是MCT/LCT。

 据信，游离的丙泊酚是丙泊酚注射液产生注射疼痛的原因，临床发生率超过70%。缓解病人疼痛的办法有给药前先注射利多卡因，将药液加热等。1995年，新一代丙泊酚制剂，即丙泊酚中/长链脂肪乳注射液上市，注射痛发生率获得很大改善。有研究表明，丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中游离丙泊酚的量相对于丙泊酚注射液减少30%-45%。

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