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本期AVT小编给大家讲讲PG磷脂,作为脂质体制备过程中常用的辅料,PG磷脂种类也不少,比如说DMPG-Na与DOPG,同样是PG磷脂,DMPG-Na与DOPG应用于脂质体时有着怎样的异同之处?
进行两款磷脂的比较之前,我们来看一下这是两款怎磷脂的基本信息:
DMPG-Na是一款怎样的PG磷脂?
产品名:二肉豆蔻酰磷脂酰甘油
英文名称:DMPG-Na
化学名称:1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,钠盐
CAS号:200880-40-6
分子量:688.86
分子式:C34H66O10PNa
产品特性:白色粉末
级别:试剂
保存条件:2-8℃,遮光密闭
DOPG是一款怎样的PG磷脂?
产品名称:二油酰磷脂酰甘油
英文名:DOPG
中文化学名:L-α-磷脂酰-DL-甘油,二油酰,钠盐
英文化学名:L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt
CAS号:62700-69-0
分子量:797.04
分子式:C42H78O10PNa
级别:试剂
产品特性:白色颗粒,不溶于水
保存方式:-20℃以下,遮光密闭
显而易见,这两款PG磷脂虽都是脂质体磷脂,保存温度可大不相同,这点小伙伴们要注意了。
面对PG磷脂,小伙伴们最常问的是“如何完全溶解PG磷脂”,小编的回答是:这是有小技巧的。在使用的甲醇或乙醇等有机溶剂中略加一点水,大概占溶剂总体积的0.1%~1%(具体添加量以实验为准),然后配以高温(相变温度左右)水浴超声即可溶解完全。如果使用薄膜法制备,极少量的水能够跟着有机溶剂一起旋蒸除去。
PG类磷脂在脂质体领域应用已十分广,为什么能做到这样?主要原因有二:
一是粒子表面带负电荷可防止粒子间聚集使制剂更加稳定,
二是带负电荷的粒子更易实现跨膜递送。
大量研究表明,带负电荷的脂质体粒子能够将抗癌药物跨细胞膜甚至跨核膜递送至癌细胞内部,从而更有效的杀死癌细胞。这对肿瘤治疗十分关键。而在两性霉素B和布比卡因脂质体等产品中使用PG磷脂则是为了使磷脂膜不发生融合、粒子不聚集、更加稳定。这对布比卡因脂质体EXPAREL尤为重要。
根据脂肪酸链的不同,我们常见的如DOPG(二油酰磷脂酰甘油)、DPPG(二棕榈酰)、DMPG-Na(二肉豆蔻酰)等相变温度差别较大,使得各自的应用情况也不尽相同,需要我们根据产品需求筛选。
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