本期我们来聊一聊蔗糖，说起蔗糖在药物应用方面，大家是不是想到了它作为冻干保护剂的应用？其实除了冻干保护剂，蔗糖作为单抗注射液蛋白保护剂也发挥了不错的效果，AVT给大家带来品质高蔗糖产品-蔗糖（供注射用），这款药用辅料登记号F20200000093，作为单抗注射液蛋白保护剂的应用原理是什么？

 蔗糖（供注射用）产品信息知多少？   

 中文名称：蔗糖（供注射用）

 英文名称：sucrose (for injection)

 CAS号：57-50-1

 EINECS：200-334-9

 备案登记号：F20200000093

 DMF备案号：035209

 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁

 分子量：342.3

 化学名称：D-(+)-Saccharose，Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷

 生产商：tyc122cc太阳成集团（上海）医药科技有限公司

 级别：药用注射级辅料

 执行标准：CP/USP/EP/JP

 性状：本品为无色或白色结晶，或白色结晶性的松散粉末，无臭有甜味。

 用途：注射剂、药用辅料、冻干保护剂、低温保护剂等

 蔗糖作为单抗注射液蛋白保护剂的应用原理是什么？

 许多学者认为蛋白质分子周围分布着多层水分子，在降温过程中，蛋白质分子周围的水分子不断冻结，但只要蛋白质分子表而的单层水分子没有冻结，则蛋白质就不会变性;反之，蛋白质就会变性。利用在冷冻干燥过程中把卵清蛋白和肌球蛋白进行了冷冻干燥对比实验，表明正是由于蛋白质表而覆盖着没有冻结的单层水分子，才使蛋白质在冷冻过程中不发生变性作用。当蛋白质表而的单层水分子开始冻结时，蛋白质分子表而的氢键以及极性基团就会暴露在周围环境中而变性。同样，在干燥过程中也应保证蛋白质分子表而的单层水分子不受到破坏。因此，在冷冻干燥蛋白质药物的过程中，一般要加入保护剂，防止由于蛋白质表而的单层水分子破坏而引起蛋白质的变性。

 常用作保护剂的糖类单糖主要有葡萄糖，双糖有蔗糖、海藻糖、乳糖，聚糖有葡聚糖。它们有一个共同的特点就是具:有大量的自由轻基，其中，葡萄糖、乳糖具有还原性，而蔗糖、海藻糖、葡聚糖没有还原性。

 通过进行蔗糖对蛋白酶保护实验，发现随时间的进行,蛋白酶的活性不断降低.加入3%蔗糖进行保护的蛋白酶,酶活性降低较慢,蔗糖作为保护剂的蛋白酶活性保持较好,5h时还保持初始酶活的70%.说明蔗糖对蛋白酶活性具有保护作用。随后增加蔗糖含量至6%和9%,对蛋白酶保护效果反而下降,说明实现对蛋白酶分子的“包覆"所需要的糖分子个数是有限的。

 选择单抗注射液蛋白保护剂，不妨考虑一下药用蔗糖！

 AVT提供的蔗糖产品为高纯度低内毒素注射级药用蔗糖，在药学领域中常作为冻干保护剂应用于纳米制剂以及蛋白生物制品等。其既在冻干过程中起低温保护剂作用，又在干燥脱水中起脱水保护剂的作用，同时还可调节渗透压，是公认的应用多、效果好的冻干保护剂之一。欢迎来电垂询！

 本文内容节选自道客巴巴《糖保护蛋白机制》