聚焦于几款常见的磷脂酰甘油辅料，我们来聊一聊这几款PG磷脂的荷电性与在脂质体的应用情况，快来看一下!

 磷脂酰甘油（PG）是一种存在于肺表面活性剂中的磷脂，其基本结构为L-甘油-3-磷酸骨架，1位及2位上与饱和或不饱和脂肪酸以酯键相连，甘油与磷酸形成单酯。它是表面活性剂的先驱物质。

 PG磷脂 VS PC磷脂

 在药用辅料领域，PG的应用虽不如磷脂酰胆碱（PC）应用广，但由于其独特的结构和理化性质，在一些关键制剂的开发中起了极为重要的作用，其中，最为卓越的代表即是2014年1月富士制药上市的2年保质期前列地尔注射液。正是由于在原有处方中，用蛋黄磷脂酰甘油（EPG）更换掉油酸，成功实现将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年，引发行业变革！

 PC是制备脂质体的关键磷脂，本身净电荷为零。当包裹的药物具有某些特别的性质，或者希望在脂质体中引入负电荷增强稳定性时，需要在处方中引入那些不常用的负电荷磷脂。

 虽然看上去带负电荷的磷脂种类比中性磷脂更多，但受限于成本、适用性等因素，并不是所有负电荷磷脂都有应用到脂质体中。在脂质体中使用最多的负电荷磷脂，是PG。

 PG对制剂稳定性的提升作用，不仅体现在脂质体中，在脂肪乳制剂中也有很成功的案例。日本富士制药2013年底上市的两年保质期前列地尔乳剂，将1988年开发的处方中使用的油酸替换为EPG，成功将产品的保质期提高了一倍！

 几款常见的磷脂酰甘油辅料在脂质体中的应用

 1、EPG（蛋黄磷脂酰甘油）

 相变温度：-8℃

 用途：蛋黄磷脂酰甘油可改变脂质体囊泡的表面电荷密度，提高脂质体的稳定性。可用于脂质体或乳剂。

 应用产品：Visudyne（维替泊芬脂质体）

 2、DSPG-Na(二硬脂酰磷脂酰甘油)

 相变温度：55℃

 用途：高纯度合成磷脂，作为膜材制备的脂质体具有稳定性高，杂质含量低等特点。

 应用产品：AmBisome（两性霉素B脂质体）

 3、DPPG-Na （二棕榈酰磷脂酰甘油）

 相变温度：41℃

 用途：阴离子磷脂，可使脂质体囊泡带上负电荷，产生斥力，保持脂质体稳定，适合作为多囊脂质体或阳离子药物的脂质体膜材。

 应用产品：Depocyt（阿糖胞苷多囊脂质体），DepoDur（硫酸吗啡多囊脂质体），Exparel（布比卡因多囊脂质体）

 4、DMPG-Na （二肉豆蔻酰磷脂酰甘油）

 相变温度：23℃

 用途：高纯合成阴离子磷脂，使脂质体囊泡带上负电荷，产生斥力，保持脂质体稳定。适合开发脂质体或磷脂复合物。

 应用产品：Abelect（两性霉素B磷脂复合物）

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