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今天为大家简单介绍一下药用辅料的概念。
任何一种药物供临床使用时,必须制成适用于不同应用途径的形式,也就是通常所说的剂型,比如片剂、冲剂,注射剂,气雾剂等。而药用辅料是药物制剂成型的基础和重要组分,它赋予药物一定的形态特征,并且与提高药物稳定性、增效减毒、以及赋予药物剂型特定功能等密切相关。
药用辅料的作用主要有以下几点:
1.改变药物的给药途径和作用方式
如阿司匹林,由于溶解度低,过去多局限于片剂口服给药。近年来采用特定辅料制成精氨酸盐或赖氨酸盐前体药物制剂,显著提升溶解度后,以水针剂或冻干粉针剂给药,解除了对胃肠道的刺激,提升了解热镇痛效果。
2.促进药物吸收,影响药物体内外释放速度
例如,制成注射液可达到快速释放快速起效的目的,制成胶囊、片剂,微球等可达到缓释长效的目的。这其中,实现缓释效果的药用辅料包括多糖,纤维素衍生物,磷脂,聚乙烯聚合物等等。
3.改变药物理化性质
药用辅料可提升药物溶解度,掩盖刺激性气味等,此外还可以提升药物的稳定性。比如对于容易氧化分解的维生素C,可使用乙基纤维素等辅料制成微囊,使其不易氧化变色变质,从而提升其长期稳定性。
4.增强药物疗效,降低毒副作用
例如抗癌药物阿霉素,使用脂质辅料制成阿霉素脂质体后,获得了一定的靶向释放能力,降低毒性,提高药物疗效。
药用辅料在制剂中发挥着重要作用,也是影响制剂质量的关键因素。
例如国产布洛芬片,一开始生物利用度仅有进口产品的50%,后经采用羟丙甲纤维素等新型辅料后,2分钟内溶出率便达到70%以上,与进口产品基本持平。
综上所述,通过合理科学地应用药用辅料,可改变药物作用方式、范围及给药途径,降低毒副作用,增强药物稳定性,延长制剂有效期等。而新型药用辅料的开发应用是不断改进和提高制剂质量的关键。
tyc122cc太阳成集团是一家成立十余年,始终专注于高端药用辅料的制剂服务商,我们将不断整理分享辅料相关信息,陪伴广大医药研发制剂人员共同学习、成长。
