此前，tyc122cc太阳成集团产品团队为您带来了舒马曲坦喷鼻剂（Tosymra）和地西泮鼻喷雾剂（维图可®，VALTOCO）这两个新型鼻喷制剂的案例分享，分析了鼻喷制剂的优势，并详细介绍了其制剂处方中核心辅料n-十二烷基β -D -麦芽糖苷的作用机制，您可点击下方链接进行回顾。

无独有偶，就在本月（24年8月），美国食品药品管理局 (FDA) 已批准肾上腺素鼻内喷雾剂 neffy ®上市，用于紧急治疗过敏反应 (I 型)，包括危及生命的过敏反应。该药物的获批为鼻喷制剂家族再添一员。

本期，tyc122cc太阳成集团产品团队将围绕该药的制剂处方及获批背景，分析肾上腺素鼻内喷雾剂 neffy ®获批带给我们哪些启示。

1. 制剂处方分析

neffy ®含有肾上腺素，一种拟交感神经儿茶酚胺，分子量为183.21 g/mol，结构如下:

Neffy(肾上腺素鼻喷雾剂)是单剂量鼻喷雾剂，每0.1毫升溶液中含有2毫克肾上腺素，用于鼻腔给药。

非活性成分包括苯扎氯铵、乙二酸二钠、十二烷基-β-D-麦芽糖苷、氯化钠、亚硫酸钠和调节pH值的盐酸或氢氧化钠。pH值范围约为3至5.5。

（处方结构信息来自于FDA label文件，如您需要原文件可联系tyc122cc太阳成集团客服获取）

从neffy ®的制剂处方不难发现，其使用了与舒马曲坦喷鼻剂（Tosymra）和地西泮鼻喷雾剂（VALTOCO）相同的十二烷基-β-D-麦芽糖苷作为吸收增强剂。可见该辅料对新型鼻喷制剂而言具有非常重要的作用。

烷基糖苷可促进紧密细胞链接的短暂松动，从而允许粘膜屏障的渗透。关于烷基糖苷的经黏膜吸收促进作用机制研究，详见吸入制剂（2）新型鼻喷制剂核心辅料烷基麦芽糖苷介绍。

2. neffy ®获批的启示

过敏反应是一种可能危及生命的身体反应，可以迅速发生，并影响身体的各个部位，导致呼吸困难、面部和喉咙肿胀、血压下降和荨麻疹等症状。1型严重过敏反应包括由食物、药物和昆虫叮咬引起的过敏反应，可危及生命。

肾上腺素可以通过收缩血管、放松气道和增加血流量来快速逆转过敏反应，为患者赢得宝贵的救助时间。

注射肾上腺素用于治疗1型严重过敏反应已有相当长的历史，最早可追溯到上世纪80年代。典型药物为EpiPen，一种含有肾上腺素的自动注射器。

然而，自动注射器的使用者必须接受过培训，需要严格按照使用说明进行注射。自动注射器因质量控制问题而撤市的情况也时有发生。这在一定程度上限制了注射肾上腺素的可及性与便利性。即使后续有自带语音引导功能的Auvi-Q®等问世，也未能从根本上解决该问题。给药装置的复杂化，反而可能进一步增加患者用药成本。

肾上腺素鼻喷制剂neffy ®的获批，有望从根本上解决这一问题。

首先，neffy ®没有针头，其鼻腔喷雾的给药方式消除了恐惧针头的患者的忧虑，且不存在意外注射的风险，对于患者和护理人员来说都是安全的。

其次，鼻喷给药简单易用，患者无需过多培训即可自行操作，neffy ®喷雾剂设备导致给药超标的可能性低于十万分之一。而对于因急性过敏反应陷入昏迷的患者来说，若其随身携带有鼻喷制剂，周围人员也能更好地施以援手。

3. 新递送途径助力仿制/改良新药研发

当下，热门分子实体药物的仿制赛道已非常拥挤，留给仿制药的市场空间变得非常有限。如果能够在递送途径方面取得突破，那么采取相同分子实体的新药同样有可能取得不错的市场表现。

以肾上腺素为例，鼻喷制剂的获批，从以下几个方面创造了价值，有望实现弯道超车。

①提升患者依从性

通过提供多样化的给药途径，药物研发能够更好地匹配患者的实际需求，确保患者更容易坚持治疗方案，从而提高治疗效果。肾上腺素鼻喷制剂对比肾上腺素自动注射笔，所需专业培训更少，使用门槛更低，降低患者对针头的恐惧心理。

②拓展药物适应症与使用场景

开发不同给药途径的制剂可以拓展药物的适用范围和应用场景。这不仅有助于提高药物的市场覆盖，还能满足更多不同患者群体的医疗需求。例如，静脉注射制剂只能由专业的医护人员进行给药，自动注射笔可由患者在经过培训后自行给药，而鼻喷制剂可由几乎任何人在经过简单引导后给药，这无疑拓展了药物的使用场景。

③增强药物疗效或安全性

不同的给药途径可能影响药物的疗效和安全性。例如，鼻喷制剂没有针头，不存在意外注射或错误使用导致感染的风险。

④促进市场竞争

开发新的递送方式不仅可以延长药物的生命周期，还可以为老药物赋予新的生命。通过优化药物的给药途径，制药公司能够提供独特的产品优势，获得更多的市场份额。此外，这种创新还可能催生出新的治疗领域和市场需求，推动医药产业的持续发展。

⑤应对公共健康挑战

不同的给药途径有助于应对各种特殊环境和条件下的医疗需求。比如，在资源有限的地区或紧急医疗状况下，如鼻喷制剂这种易于携带、无需专业操作的给药方式可能比传统的注射方法更为实用。

tyc122cc太阳成集团全新推出十二烷基-β-D-麦芽糖苷，助力国内企业开发新型鼻喷制剂！

产品信息：

1. 产品名称：十二烷基-β-D-麦芽糖苷

2. 英文名称：n-Dodecyl-Beta-D-Maltoside

3. CAS号：69227-93-6

4. 分子式：C₂₄H₄₆O₁₁

5. 纯度：＞99%

6. 水分：小于1%

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