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原位凝胶(in situ gel)是一类以溶液状态给药后,在给药部位受到外界因素的刺激,发生相转变,由液态转化为固态或半固态的凝胶,形成局部药物储库的制剂,这类药物储库在用药部位的停留时间长,具有良好的药物缓控释性能,以及良好的生物相容性和生物降解性。
今天,我们为大家分享另外两款已上市的原位凝胶注射剂。
01 ✦ SUSTOL 格拉司琼注射液 ✦SUSTOL格拉司琼注射液于2016年8月在FDA获批,适用于与其他止吐药联用,预防成人在接受中度致吐化疗(MEC)或蒽环类和环磷酰胺联合化疗(AC)的初始疗程和重复疗程时出现的急性和迟发性恶心和呕吐。其处方信息如下:

图片来源:SUSTOL Label
2017 年 2 月,国家综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network, NCCN)将 Sustol 纳入其《NCCN 抗呕吐肿瘤临床实践指南(1.2017版)》,将 SUSTOL 用于预防接受 HEC 或 MEC 方案的患者的急性和延迟性恶心和呕吐列为 1 类推荐。
02 ✦ ZYNRELEF布比卡因美洛昔康溶液 ✦ZYNRELEF布比卡因美洛昔康溶液于2021年5月获FDA批准,用于成人软组织和矫形外科手术(包括足部和踝部手术)以及其他避免直接接触关节软骨的手术后灌注,以产生长达 72 小时的术后镇痛。其处方信息如下:


图片来源:ZYNRELEF Label
2021年12月和2024年1月,FDA批准扩大ZYNRELEF的适应症范围。ZYNRELEF获准用于中小型开腹手术、下肢全关节关节成形术、软组织和矫形外科手术(包括足部和踝部)以及其他避免直接暴露于关节软骨的手术。
Zynrelef 是目前首款也是唯一一款双效局麻药,可提供局麻药布比卡因和低剂量非甾体抗炎药美洛昔康的固定剂量组合。
从这两款原位凝胶制剂的处方我们可以发现,它们都使用了聚原酸酯作为聚合物基质。聚原酸酯(POE)是一种生物可降解的高分子材料,给药后通过在酸性条件下水解,达到药物缓释的效果。
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