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上篇文章我们简单介绍了原位凝胶注射剂,这期我们简单扩展一下
下面,我们以 Buvidal/Brixadi 为案例进行一个简单的分享:2023 年,Brixadi(Buvidal 的美国商品名)获得 FDA 批准上市,用于治疗阿片类药物使用障碍(OUD)。

图片来源网络,侵删
Brixadi 是目前美国唯一一种同时提供每周和每月注射以及个性化剂量选择的阿片类药物使用障碍治疗方法,符合目前的每日用药治疗指南。它也是唯一一种可以在口服丁丙诺啡试验剂量后的第一天开始治疗的长效产品。此外,与美国市场上的其他产品相比,Brixadi 还具有针头小、剂量大、注射部位多、室温下稳定等优势。
二油酸甘油酯 脂质液晶
Brixadi 的处方信息如下:

资料来源:Brixadi FDA Label
Brixadi weekly:每毫升溶液中含有活性成分丁丙诺啡 50 mg,以及 10% 无水乙醇,大豆磷脂/二油酸甘油酯 50:50(二油酸甘油酯 脂质液晶)
Brixadi monthly:每毫升溶液中含有活性成分丁丙诺啡 356 mg,以及 30% 无水乙醇,大豆磷脂/二油酸甘油酯 40:60
通过本期的介绍,我们已经基本了解到原位凝胶的制备机制与处方成分均较为简单,且原位凝胶制剂具有给药频率低、药物停留时间长、患者依从性高的优点。
随着未来药物辅料的发展,安全性高、可及性好的注射型辅料将持续助力原位凝胶制剂的发展。
