基于PLGA（聚丙交酯乙交酯）的药物载体凭借着其包封率高、生物相容性优异、释放性能稳定可控、生物利用度等突出优势，近几十年来，已成为市场上最成功的复杂药物之一，美国FDA已批准多款基于PLGA的药物递送产品。

PLGA可作为多种药物递送产品和可生物降解器械的重要成分之一，包括如微粒（MPs）、纳米粒（NPs）、原位凝胶制剂与胶束，此外，PLGA也可以作为载药材料的结构骨架，已被广泛应用于药物递送系统，尤其在长效可控释给药领域得到了极大的关注。

PLGA的降解机制

在水性环境中，PLGA的降解由酯键水解、分子量降低及非均匀溶蚀等多种因素共同引发。首先，水分渗透进入聚合物基质，破坏范德华力与氢键，随后，共价键发生断裂，分子量降低。接着，在羧基端基的自催化作用下，主链共价键大量断裂。最后在溶解阶段，聚合物碎片被分解为乳酸和羟基乙酸，通过三羧酸循环，最终生成二氧化碳和水并安全排出。

PLGA影响释放的核心特性及作用原理

1、分子量

PLGA 的分子量分布范围较广，其对药物递送系统的释药动力学、力学性能、稳定性及载药量具有决定性作用。通常，PLGA的分子量越高，降解速度越慢。

2、特性黏度

PLGA的特性黏度与其粒径和药物释放速率直接相关，特性黏度越高，药物释放速率更慢，同时，还能够降低蛋白质分子在聚合物基质中的扩散趋势，从而提高蛋白质/多肽类药物的包封效率。

3、单体比例

乙交酯与丙交酯的比例会影响PLGA的聚合过程和材料性能。常用的PLGA单体比例为50:50和75:25。由于羟基乙酸的亲水性高于乳酸，羟基乙酸含量更高的PLGA表现出更快的水解与降解速率，降解周期更短。

4、嵌段率（blockiness）

微球降解研究显示，高嵌段率PLGA的分子量分布随时间变化更显著。具有清晰乳酸、羟基乙酸嵌段的嵌段共聚物通常比无规共聚物稳定性更高。由于单体单元分布不均，无规共聚物往往降解更快，导致药物从PLGA基递送系统中释放更快。此外，乳酸与羟基乙酸单元在聚合物链中的排列方式会影响药物与载体的相互作用，进而影响PLGA基递送系统的载药效率与载药能力。

5、封端

PLGA通常具有两种主要端基：酸端基与酯端基，两种端基的主要区别在于酯封端PLGA存在带末端甲基的长烷基链。与酸封端PLGA相比，酯封端PLGA通常降解更慢。此外，酸端基的存在与疏水性药物的释放速率呈正相关。

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