本期AVT小编给大家带来一款两性霉素B脂质体磷脂，已在FDA登记备案DMF号009015的二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na，也许有的小伙伴比较熟悉这款磷脂，感兴趣的小伙伴一起了解下！

 合成磷脂DSPG-Na是一款怎样的磷脂？

 中文名称：二硬脂酰磷脂酰甘油（供注射用）

 英文通用名称：DSPG-Na  

 CAS号：124011-52-5

 化学式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，钠盐]

 登记号：F20190000439

 DMF号：009015

 等级：药用注射级

 分子量：801.08

 分子式：C₄₂H₈₂O₁₀PNa

 适用：脂质体膜材、乳化剂

 外观性状：白色粉末

 溶解性：可溶于氯仿/甲醇=9/1（v/v），不溶于水和丙酮

 保存条件：-20℃以下，遮光密闭

 DMF号009015，两性霉素B脂质体磷脂DSPG-Na如何发挥功效？

 DMF号009015的合成磷脂DSPG-Na常用于脂质体的制备，最典型的案例是两性霉素B脂质体Ambisome®。

 Ambisome® 是由美国NeXstar公司研制的全球首ge上市脂质体制剂，而后被Gilead公司并购。其zui先于1990年在欧洲上市，而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂，用于治疗严重的深度真菌感染，如黑热病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。

 Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩尔比），产品粒径在100nm左右。作为全球第一款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早，但在国外的市场一直很好，可见完全经得起临床与市场的长期考验。

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