本期AVT小编给大家分享一些API辅料化产品的开发的相关知识，其中包括丝裂霉素C脂质体产品Promitil®的开发，感兴趣的小伙伴快来看一下吧！

 目前被批准用于癌症治疗的脂质体产品，抗癌药物是通过被动载药或主动载药（跨膜离子梯度）法包裹进脂质体中。而API辅料化是另辟蹊径的一种方法，即活性成分被化学修饰改造为亲脂性前体药物，由于此亲脂性前体药物本身就是磷脂衍生物/类似物，所以可以磷脂辅料的形式参与脂质体的构建，既是API，也是脂质体“辅料”。Advanced Drug Delivery Reviews在近期介绍了丝裂霉素C脂质体产品Promitil®的开发概况。

 丝裂霉素C是从头状链霉菌培养液中分离提取的一种广谱抗肿liu抗生素，对多种癌症有抗癌作用，其作用原理可使细胞的DNA解聚，同时阻碍DNA的复制，从而抑制肿瘤细胞分裂。通过将丝裂霉素C化学改造成磷脂衍生物前药后，可以顺利地嵌入长循环脂质体中，如下图所示。

 从小鼠药动学数据可知，丝裂霉素C脂质体Promitil®的半衰期显zhu高于游离丝裂霉素C。

 从生存期曲线可知，丝裂霉素C脂质体Promitil®能显zhu延长模型动物的生存期。

 API辅料化是个比较有趣的研发策略，通过将一些理化性质不佳的API改造成具有辅料性质的前药，既可以被稳定地包裹入制剂载体中，又能够缩短特殊制剂的研发周期。API辅料化也可以算是2.0版本的前药策略，未来应该会有越来越多的成功案例出现。

 参考文献

 1. Development of Promitil®, a lipidic prodrug of mitomycin c in PEGylated liposomes: From bench to bedside. Advanced Drug Delivery Reviews (2020).

 2. http://www.lipomedix.com/

 本文分享自辅必成，作者：喷叔

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