样品申领 | SAIB新品上市：解锁原位凝胶制剂长效递送新高度！

原位凝胶（in situ gel）是一类以溶液状态给药后，在给药部位受到外界因素的刺激，发生相转变，由液态转化为固态或半固态的凝胶，形成局部药物储库的制剂，这类药物储库在用药部位的停留时间长，具有良好的药物缓控释性能，以及良好的生物相容性和生物可降解性。

2025-07-09 16:31:43艾尔法211

今天，我们为大家分享一款原位凝胶上市制剂案例：Posimir布比卡因溶液。

Posimir是Durect公司的一款产品，于2021年2月获批上市，适用于成人，在关节镜直视下将其注入肩峰下间隙，在关节镜肩峰下减压术后产生长达72小时的术后镇痛效果。

处方信息

布比卡因：660mg/5ml（132mg/ml）

SAIB： 66%（w/w）

苯甲醇：22%（w/w）

可以看到，在Posimir的处方中，使用了66%（w/w）的SAIB。那么在原位凝胶制剂中，SAIB起到了什么作用呢？

SAIB，即乙酸异丁酸蔗糖酯（Sucrose Acetate Isobutyrate），是一种淡稻草色液体，清澈，无沉淀物，气味清淡，难溶于水，可溶于大部分的有机溶剂。作为一种高分子量、高粘的物质，SAIB在-80℃ - 100℃的温度下仍可以保持高粘性，通过与少量溶剂如NMP、三乙酸甘油酯、甲醇等混合，能够获得低粘度、可注射的凝胶，注射入体内后，溶剂扩散，具有粘度的凝胶形成，达到药物缓控释的效果。

SAIB的缓释时长可达到三个月或以上，其药物释放量和持续时间可通过多种配方变量来控制，如药物含量、溶剂的类型和用量、添加剂的类型和用量以及所用晶体的形态等。SAIB系统具有所需有机溶剂少、载药量高、给药方便、易于制造和持续释放期灵活等优点。

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产品信息

1. 产品名称：乙酸异丁酸蔗糖酯

2. 英文名称：Sucrose Acetate Isobutyrate

3. CAS号：126-13-6

4. 分子式：C40H62O19

5. 结构：