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在全球生物医药创新浪潮的持续推动下,抗体药物凭借其精准靶向的独特优势,已成为治疗肿瘤、自身免疫及罕见病等领域的重要利器。2025年,FDA共批准11款抗体新药,不仅拓展了临床治疗的边界,其精妙的分子设计与临床转化价值更在行业内激起广泛回响,成为我们深度解析的焦点。
本文将从活性成分及制剂处方角度,对上述抗体药物进行深度分析。
1Yartemlea ( Narsoplimab-wuug)

【活性成分】Narsoplimab-wuug
【作用机理】 Narsoplimab-wuug是一种IgG4单克隆抗体,通过抑制补体系统凝集素途径的效应酶(MASP-2),阻断凝集素依赖性补体成分3(C3)和C4的激活,同时不影响补体的经典途径和替代途径。在造血干细胞移植相关血栓性微血管病(TA-TMA)中,抑制MASP-2被认为能防止凝集素途径介导的细胞损伤,包括小血管内皮细胞损伤。
【规格】370 mg/2 mL (185 mg/mL)
【处方信息】
Yartemlea为注射液,注射方式为静脉注射,pH为5.8。

2 Exdensur (Depemokimab-ulaa)

【活性成分】Depemokimab-ulaa
【作用机理】Depemokimab-ulaa是一种白细胞介素-5 (IL-5)拮抗剂(IgG1 kappa单克隆抗体),通过抑制IL-5信号通路,减少嗜酸性粒细胞的生成与存活,降低哮喘发病机制中的炎症反应。其Fc区含有一个三氨基酸替换(YTE),可增强与新生儿Fc受体的结合,从而延长血清消除半衰期。
【规格】100 mg/mL
【处方信息】
Exdensur为注射液,注射方式为皮下注射,pH为6.0。

3 Voyxact(Sibeprenlimab-szsi)

【活性成分】Sibeprenlimab-szsi
【作用机理】Sibeprenlimab-szsi是一种抗增殖诱导配体(APRIL)阻滞剂(IgG2单克隆抗体),可阻断B细胞成熟抗原(BCMA)和跨膜激活因子、钙调蛋白调节因子及环肽素配体相互作用受体(TACI)的信号传导,从而降低血清半乳糖缺乏型免疫球蛋白A1(Gd-IgA1)水平,该物质与免疫球蛋白A肾病(IgAN)的发病机制相关。
【规格】400 mg/2 mL (200 mg/mL)
【处方信息】Voyxact为注射液,注射方式为皮下注射,pH为6.2。

4 Keytruda Qlex (Pembrolizumab and berahyaluronidase alfa-pmph)

【活性成分】Pembrolizumab and berahyaluronidase alfa-pmph
【作用机理】KEYTRUDA QLEX 是一种固定组合的药物产品,包含Pembrolizumab和贝拉羟基化酶alfa。Pembrolizumab是一种程序性死亡受体-1(PD-1)阻断剂(IgG4 kappa单克隆抗体)。贝拉羟基化酶alfa是一种内糖苷酶,用于增强分散性和渗透性,从而促进皮下联合给药时更大剂量Pembrolizumab的输送。
【规格】395 mg and 4800 units/2.4 mL (165 mg/2,000 units/mL);790 mg and 9600 units/4.8 mL (165 mg and 2,000 units/mL)
【处方信息】Keytruda Qlex为注射液,注射方式为皮下注射,pH为5.3-5.9。

5 Lynozyfic(Linvoseltamab-gcpt)

【活性成分】Linvoseltamab-gcpt
【作用机理】Linvoseltamab-gcpt是一种双特异性T细胞结合抗体,可同时结合T细胞表面表达的CD3受体以及多发性骨髓瘤细胞和部分健康B细胞谱系细胞表面表达的B细胞成熟抗原(BCMA)。体外实验显示,Linvoseltamab-gcpt可激活T细胞,诱导多种促炎性细胞因子的释放,并导致多发性骨髓瘤细胞溶解。该抗体在多发性骨髓瘤小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。
【规格】5 mg/2.5 mL (2 mg/mL);200 mg/10 mL (20 mg/mL)
【处方信息】Lynozyfic为注射液,注射方式为静脉注射,pH为6.0。

6 Andembry (Garadacimab-gxii)

【活性成分】Garadacimab-gxii
【作用机理】Garadacimab-gxii是一种激活型FXII抑制剂(IgG4/λ轻链单克隆抗体),通过与激活的第XII因子(FXIla和βFXIla)的催化域结合来抑制其催化活性。FXIl是接触激活途径中首个被激活的因子,可启动产生炎症性缓激肽的激肽释放酶-激肽系统。通过抑制FXIla,可减少前激肽原向激肽原的转化及缓激肽生成——后者与遗传性血管性水肿(HAE)发作中的炎症和水肿反应相关,从而阻断引发HAE发作的级联反应。
【规格】200 mg/1.2 mL (167 mg/mL)
【处方信息】Andembry为注射液,注射方式为皮下注射,pH为6.1。

7 Enflonsia (Clesrovimab-cfor)

【活性成分】Clesrovimab-cfor
【作用机理】Clesrovimab-cfor是一种IgG1 kappa单克隆抗体,靶向呼吸道合胞病毒融合(F)蛋白的胞外结构域,通过被动免疫机制发挥作用,阻断病毒膜与细胞膜的融合过程,从而阻止病毒入侵细胞。其Fc区含有一个三氨基酸替换(YTE),可增强与新生儿Fc受体的结合,从而延长血清半衰期。
【规格】105 mg/0.7 mL (150 mg/mL)
【处方信息】Enflonsia为注射液,注射方式为肌肉注射,pH为6.0。

8 Emrelis (Telisotuzumab Vedotin)

【活性成分】Telisotuzumab Vedotin
【作用机理】Telisotuzumab Vedotin是一种靶向肝细胞生长因子受体c-Met的抗体药物偶联物(ADC),由IgG1 kappa单克隆抗体通过蛋白酶可裂解的缬氨酸-瓜氨酸(vc)连接子与小分子微管破坏剂MMAE偶联而成。每个单克隆抗体分子平均携带3个MMAE分子。该药物结合表达c-Met的细胞后,经内吞作用进入细胞,裂解产生的MMAE破坏活跃分裂细胞的微管网络,继而诱导细胞周期阻滞和凋亡性细胞死亡。在非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植模型中,该药物展现出抗肿瘤活性。
【规格】20 mg/瓶,100 mg/瓶
【处方信息】Emrelis为注射用冻干粉,注射方式为静脉注射,pH为6.0。

9 Imaavy (Nipocalimab-aahu)

【活性成分】Nipocalimab-aahu
【作用机理】Nipocalimab-aahu是一种新生儿Fc受体阻断剂(IgG1 lambda单克隆抗体),其Fc区为无糖基化结构,通过与新生儿Fc受体(FcRn)结合,降低循环IgG抗体水平,而不影响其他免疫功能,从而适用于治疗广义重症肌无力(gMG)。
【规格】300 mg/1.62 mL (185 mg/mL),1200 mg/6.5 mL (185 mg/mL)
【处方信息】Imaavy为注射液,注射方式为静脉注射,pH为6.0。

10 Anike (Penpulimab-kcqx)

【活性成分】Penpulimab-kcqx
【作用机理】Penpulimab-kcqx是一种程序性死亡受体-1(PD-1)阻断剂(IgG1单克隆抗体),通过结合PD-1并阻断其与PD-L1及PD-L2的相互作用,解除PD-1通路对免疫反应(包括抗肿瘤免疫反应)的抑制作用。
【规格】100 mg/10 mL (10 mg/mL)
【处方信息】Penpulimab为注射液,注射方式为静脉注射,pH为5.8。

11 Datroway (Datopotamab deruxtecan-dlnk)

【活性成分】Datopotamab deruxtecan-dlnk
【作用机理】Datopotamab deruxtecan-dlnk一种靶向Trop-2的抗体药物偶联物ADC,由IgG1单克隆抗体通过蛋白酶可裂解的马来酰亚胺四肽连接子与小分子拓扑异构酶I抑制剂DXd偶联而成。每个单克隆抗体分子平均携带4个DXd分子。
【规格】100 mg/瓶
【处方信息】Datroway为注射用冻干粉,注射方式为静脉注射,pH为6.0。

2025年,FDA共批准了11款抗体药物,虽较2024年的13款、2023年的12款略有回落,但依然延续了抗体药物领域的创新活力——其中8款为单抗,1款双抗、2款ADC。从治疗领域分布来看,肿瘤治疗有5款,自身免疫与炎症性疾病有4款,肾脏疾病有1款,感染性疾病有1款。站在行业视角,抗体药物已迈入“技术迭代+应用拓展”的新时代——ADC、双抗、核药等前沿技术的持续突破,叠加中国创新力的全球输出,正共同推动这一领域进入更高速的创新周期,未来更多“中国智造”与全球前沿技术融合的抗体新药,或将重塑全球治疗格局。
*以上信息根据FDA官网整理,图片来源于网络,侵删,如有错漏欢迎批评指正。

